“恩他卡朋雙多巴片”仿制藥及一致性評(píng)價(jià)

Entacapone,Levodopa and Carbidopa Tablets

【原研企業(yè)】芬蘭Orion制藥

【注冊(cè)分類】化藥4類

【規(guī) 格】 50/12.5/200mg、100/25/200mg、150/37.5/200mg

【適應(yīng) 癥】

本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱

本品為復(fù)方制劑，其組份為恩他卡朋，左旋多巴和卡比多巴。

2.藥理毒理

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

4.用法用量

藥品在空腹或者飯后服用皆可。一片藥品包含一個(gè)治療劑量。藥片應(yīng)整片吞服患者每次只服用一片本品�；颊呙刻旆玫目ū榷喟偷陀�70-100mg時(shí)，更易出現(xiàn)惡心和嘔吐�？ū榷喟腿談┝砍^(guò)300mg的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，而恩他卡朋的推薦最大日劑量為1600mg。因此，本品的最大日劑量為每天服用8片。

5.生產(chǎn)企業(yè)

芬蘭Orion制藥。

6.專利情況

未有相關(guān)專利。

7.國(guó)內(nèi)外研發(fā)概況

恩他卡朋雙多巴片是由左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋組成的復(fù)方制劑。

其中的主藥之一左旋多巴是多巴胺的前體，是帕金森病當(dāng)前的主要治療藥物，由于左旋多巴進(jìn)入人體后在外周迅速代謝為多巴胺并進(jìn)一步代謝，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)量較少，因而不良反應(yīng)較多，療效不滿意。左旋多巴是通過(guò)數(shù)種酶進(jìn)行代謝，主要以多巴胺脫羧酶（DDC）和兒茶酚--O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）為主。

復(fù)方制劑中的卡比多巴是 DDC抑制劑，恩他卡朋是COMT抑制劑，兩者均可抑制左旋多巴在外周的代謝，增加左旋多巴在中樞的濃度，提高左旋多巴的療效。
　　左旋多巴和DCC抑制劑卡比多巴的合用是當(dāng)前帕金森病的有效治療方式。
　　恩他卡朋是一個(gè)選擇性的、可逆的、外周作用的COMT抑制劑，由芬蘭的Orion制藥廠研制，目前已在歐洲及海外的68個(gè)國(guó)家進(jìn)行了注冊(cè)。
　　恩他卡朋雙多巴片為三者的復(fù)方制劑，于2003年10月17日獲得歐盟的上市批準(zhǔn)，由諾華公司在芬蘭的Orion Corporation廠進(jìn)行生產(chǎn)，2102年進(jìn)口我國(guó)。