Ketotifen Fumarate Eye Drops

【原研企業(yè)】瑞士諾華制藥

【注冊分類】化藥4類

【規(guī)    格】 5ml∶1.25mg、0.4ml∶0.1mg

【適 應(yīng) 癥】

用于季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎。

【項目簡介】

1.化學(xué)名稱

    本品主要成份為富馬酸酮替芬，化學(xué)名稱為：4,9-二氫-4(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚[1,2-α]噻吩-10酮反丁烯二酸鹽。

2.藥理毒理

酮替芬是一種組胺H1-受體拮抗劑。酮替芬還可抑制I型變態(tài)反應(yīng)或者快速變態(tài)反應(yīng)相關(guān)細(xì)胞（肥大細(xì)胞，嗜酸性粒細(xì)胞，嗜堿性粒細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞）中炎性介質(zhì)的釋放（如：組胺，白三烯，前列腺素，血小板活化因子）。酮替芬還可抑制嗜酸性粒細(xì)胞的趨化作用、激活和脫粒作用。酮替芬可通過細(xì)胞穩(wěn)定作用抑制磷酸二酯酶而使cAMP水平增加。

    體內(nèi)外實驗均未發(fā)現(xiàn)酮替芬有生殖毒性。大小鼠的致癌性實驗沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。在大鼠研究中，重復(fù)經(jīng)口給藥后確定無影響水平為2毫克/公斤/天。這在動物生殖研究中是正確的。

3.藥代動力學(xué)

4.用法用量

    滴眼。1次1～2滴，1日4次（早、中、晚及睡前），或遵醫(yī)囑。

5.生產(chǎn)企業(yè)

瑞士諾華制藥、山東福瑞達(dá)、江西閃亮等14家生產(chǎn)。

6.專利情況

   未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

富馬酸酮替芬滴眼液是由瑞士諾華制藥，臨床用于治療過敏性結(jié)膜炎。酮替芬是一種H1-受體拮抗劑，還可抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)或快速變態(tài)反應(yīng)相關(guān)細(xì)胞中炎性介質(zhì)的釋放。

酮替芬最早由瑞士Sandoz Pharma（即現(xiàn)在的諾華）研制開發(fā)。酮替芬口服制劑自1978年以來，以ZADITEN的商品名已在幾個歐盟成員國、日本和許多其它國家上市，用于抗過敏治療。諾華制藥的富馬酸酮替芬滴眼液于1999年7月2日獲FDA批準(zhǔn)在美國上市，商品名ZADITOR。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的富馬酸酮替芬滴眼液制劑處方工藝和制備方法，各項藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：富馬酸酮替芬、甘油、氫氧化鈉、注射用水等。

制備工藝：溶解、調(diào)節(jié)pH、無菌灌裝。

【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】

本公司掌握先進(jìn)的富馬酸酮替芬滴眼液制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法，在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對，進(jìn)行一致性評價。同時可提供富馬酸酮替芬滴眼液的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。