Dihydroergotoxine Methanesulfonate Sustained Release Tablets

【原研企業(yè)】意大利寶利化制藥

【注冊分類】化藥4類

【規(guī)    格】 2.5mg

【適 應 癥】

    1、腦血管病后遺癥：2、老年病人的輕度血管性癡呆。

【項目簡介】

1.化學名稱

    本品主要成份為：甲磺酸二氫麥角堿〈Dihydroergotoxine Methanesulfonate〉，系由等量的甲磺酸二氫麥角考寧 （Dihydroergotoxine Methanesulfonate）、甲磺酸二氫麥角�。�Dihydroergotoxine Methanesulfonate)和甲磺酸二氫麥角隱亭（^ Dihydroergotoxine Methanesulfonate）（兩種異構體甲磺酸二氫-α-麥角隱亭和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭的比例約為2:1）所組成。

2.藥理毒理

    改善神經(jīng)原的代謝，本品能抑制ATP酶和腺苷酸環(huán)化酶的活性，減少ATP的分解，改善腦細胞的能量平衡，使葡萄糖的無氧化變成有氧化。從而改善了葡萄糖的利用，使神經(jīng)原的能量增加，電位活力和微循環(huán)改善。
    本品能直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺和5-羥色胺受體，增強突觸前神經(jīng)末梢釋放遞質和突觸后受體的刺激作用，改善神經(jīng)傳遞功能。并能阻斷α-受體，緩解血管痙攣，降低血管阻力，因而增加腦組織的血流供應和對氧的利用。
    使腦電圖的α-波頻率加快，振幅加大，從而改善老年人的腦電圖異常。

3.藥代動力學

    口服后藥物緩慢釋放，6小時血藥濃度最高，高峰值維持一段時間后逐漸下降，半衰期為12小時。主要以膽汁形式排泄，少量經(jīng)尿液排出。

4.用法用量

    每次1片，每日2次（早晚〉，飯后口服，或遵醫(yī)囑。本品為緩釋片，應整片吞服。

5.生產企業(yè)

寶利化（南京）制藥。

6.專利情況

   未有相關專利。

7.國內外研發(fā)概況

甲磺酸二氫麥角堿是由四種天然麥角堿組份氫化后組成的產物，麥角考寧、麥角汀、α-麥角隱亭和β-麥角隱亭組份的比例為3：3：2：1。臨床主要用于改善與老化有關的精神退化的癥狀和體癥，用于急慢性腦血管病后遺的功能和智力減退的癥狀，輕中度血管性癡呆和血管性頭痛等。

甲磺酸二氫麥角堿緩釋片由寶利化（南京）制藥生產。

8.制劑工藝

本公司掌握先進的甲磺酸二氫麥角堿緩釋片制劑處方工藝和制備方法，各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：甲磺酸二氫麥角堿、卡波姆、淀粉、無水乳糖、丁基羥基苯甲醚、酒石酸、滑石粉、硬脂酸鎂等。

制備工藝：干法制粒、總混、壓片。

【技術轉讓】

本公司掌握先進的甲磺酸二氫麥角堿緩釋片制劑處方工藝和質量控制方法，在制劑水平和質量控制研究方面可與原研市售制劑比對，進行一致性評價。同時可提供甲磺酸二氫麥角堿緩釋片的仿制和申報技術服務。