“卡波姆滴眼液”仿制藥及一致性評價

Carbomer Eye Drops

【原研企業(yè)】德國博士曼大藥廠

【注冊分類】化藥4類

【規(guī) 格】 0.2%

【適應(yīng) 癥】

干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。

【項目簡介】

1.化學(xué)名稱

本品主要成份為卡波姆。

2.藥理毒理

    卡波姆滴眼液是含有0.2%卡波姆（聚丙烯酸）的親水凝膠，由固相基質(zhì)和水相分散層組成，類似淚膜的二層結(jié)構(gòu)即粘液層和水層，可粘著在角膜表面，并在眼球表面形成液體儲庫。其聚合物骨架和淚液中的電解質(zhì)作用后可稀釋水分。卡波姆的藥理特性是增加基質(zhì)的粘度，從而增加在眼球表面的黏著和保留時間。
    卡波姆滴眼液是觸變性凝膠，受切應(yīng)力（眨眼）作用即可改變其稠度，呈凝膠狀或形成水相。每眨眼一次，凝膠中的水分即可部分釋放以補充淚液。因此唯地息可有效地保護敏感的角膜和結(jié)膜上皮，防止干眼癥的繼發(fā)癥狀。
    急性、長期毒性和局部毒性研究表明，唯地息無任何毒性，有良好的耐受性。

3.藥代動力學(xué)

卡波姆的結(jié)構(gòu)可以保持眼部濕潤，因為卡波姆可被淚液中的鹽份破壞并釋放出水分，所以有嚴重干眼癥狀的病人使用唯地息的頻率要比有輕度干眼癥狀的病人低。
卡波姆可以較長時間粘附于眼睛表面，研究表明卡波姆在眼部的滯留時間大約為2小時。
沒有受控的動物或人進行相關(guān)的藥代動力學(xué)研究。但因為卡波姆的分子量很大，所以可以排除其在眼部組織的吸收或蓄積。

4.用法用量

本品依病情輕重程度，每日3-5次或更多次，每次一滴，滴入眼瞼內(nèi)，于白天和睡覺前使用，或遵醫(yī)囑。使用時，應(yīng)使藥管垂直，以便形成一小滴，并易于從管口滴落。戴隱形眼鏡時不宜使用。

5.生產(chǎn)企業(yè)

德國博士曼大藥廠。

6.專利情況

未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

卡波姆滴眼液是一種由水相-黏液相-脂相三相組成的眼用制劑。主藥卡波姆是一種與季戊四醇烯丙醚或蔗糖交聯(lián)的聚丙烯酸聚合物�？ú罚�980NF 0.2%W/W）可以形成高粘度的晶狀透明凝膠，基于它的水凝膠性質(zhì)，可以黏附于角膜的表面并且可以貯留液體。凝膠的結(jié)構(gòu)會被淚液中的鹽分破壞，釋放出其中的水分。

卡波姆滴眼液由德國博士曼大藥廠研制，人工淚液制劑，其粘度高，粘著力強，可在眼球表面形成一層保護膜，使角膜和結(jié)膜長時間保持濕潤，臨床上用于干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。1985年在英國上市，商品名字為Liposic，已進口我國。

8.制劑工藝

本公司掌握先進的卡波姆滴眼液制劑處方工藝和制備方法，各項藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：卡波姆、西曲溴氨、中鏈甘油三酯、山梨醇、氫氧化鈉、純化水等。