“洛哌丁胺二甲硅油咀嚼片”仿制藥及一致性評價

Loperamide Hydrochloride and Dimeticone Chewable Tablets

【原研企業(yè)】強生制藥

【注冊分類】化藥3類

【規(guī) 格】鹽酸洛哌丁胺2mg，二甲硅油125mg

【適 應(yīng) 癥】

用于控制任何原因引起的急性腹瀉及常見伴隨癥狀，這些癥狀常由“滯留氣體”引起，包括腹部不適、腹脹、痙攣。

【項目簡介】

1.化學(xué)名稱

本品主要成份為鹽酸洛哌丁胺和二甲硅油。

2.藥理毒理

鹽酸洛派丁胺為止瀉藥，作用于腸壁的阿片受體，可以阻止納洛酮及其他配體與阿片受體的結(jié)合，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動，延長腸內(nèi)容物的通過時間。本品還可增加肛門括約肌的張力，從而抑制大便失禁和便急。據(jù)國外文獻(xiàn)報道，該藥治療急性腹瀉的有效率達(dá)91.6%，與地芬諾酯、可待因等止瀉藥相比，具有高效、長效，副作用小的優(yōu)點。

二甲硅油為消泡劑，能改變氣泡的表面張力，使其破裂，從而消除胃腸道內(nèi)的氣泡，從而緩解脹氣，適用于各種原因引起的腸道脹氣，有明顯效果。

3.藥代動力學(xué)

4.用法用量

5.生產(chǎn)企業(yè)

強生制藥。

6.專利情況

未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

腹瀉病人在腹瀉的過程中常伴有疼痛、腫脹及痙攣等不適感，研究發(fā)現(xiàn)這種癥狀在腹瀉病人中所占比例高達(dá)67%，這種癥狀是由于胃腸脹氣所造成的。因此將排氣劑二甲基硅油與止瀉藥鹽酸洛哌丁胺組成復(fù)方，同時服用，不僅可以止瀉，還可以減輕腹瀉過程中的不適感，更好的消除病人的腹瀉癥狀。

　　咀嚼片是一種優(yōu)良的劑型，它便于攜帶，易于服用，不需水，可隨時服用，且口感好，易為病人接受。

目前國內(nèi)市場上沒有同時可用于治療腹瀉和胃腸道脹氣的有效藥物，而國外鹽酸洛哌丁胺和二甲硅油組成的復(fù)方咀嚼片，已經(jīng)作為非處方藥上市多年，使用廣泛。

洛哌丁胺二甲硅油咀嚼片是鹽酸洛哌丁胺與二甲硅油的復(fù)方制劑，由強生集團(tuán)的子公司McNeil研制和開發(fā)，于1997年首先在英國上市，目前已在全球四十多個國家上市，該藥尚未進(jìn)口我國。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的洛哌丁胺二甲硅油咀嚼片制劑處方工藝和制備方法，各項藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：鹽酸洛哌丁胺、二甲硅油、精制糖、微晶纖維素、堿性聚甲基丙烯酸酯、醋酸纖維素、山梨醇、右旋多糖、香精、糖精鈉、硬脂酸鎂等。