Cinepazide Maleate Injection

【原研企業(yè)】法國巴黎狄朗藥廠

【注冊(cè)分類】化藥4類

【規(guī)    格】 2ml:80mg、10:320mg

【適 應(yīng) 癥】

腦動(dòng)脈硬化，一過性腦缺血發(fā)作，腦血栓形成，腦梗塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥；冠心病、心絞痛，如用于治療心肌梗塞，應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療；下肢動(dòng)脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動(dòng)脈炎、雷諾氏病等。

【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱

本品主要成分為馬來酸桂哌齊特，化學(xué)名為：（E）-1-{4-[（3’,4’,5’-三甲氧基肉桂�；�）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽。

2.藥理毒理

    本品為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2＋跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細(xì)胞的柔韌性和變形性，提高其通過細(xì)小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

    本品吸收迅速，正常人口服200mg后約30～45分鐘可達(dá)最大血藥濃度3.6～8.3mg/ml；人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100～120分鐘之間。動(dòng)物研究結(jié)果表明，本品口服后在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對(duì)哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn)，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時(shí)亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時(shí)后尿藥排泄率約為口服劑量的50%～70%。此外，本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。

4.用法用量

    一次4支，溶于500ml 10%的葡萄糖或生理鹽水中，靜脈滴注，速度為100ml/h；一日1次。

5.生產(chǎn)企業(yè)

北京四環(huán)、齊魯制藥、福建金山。

6.專利情況

    未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

馬來酸桂哌齊特由法國狄朗藥廠研制，為鈣通道拮抗藥，能高選擇性作用于腦血管、冠狀血管和周圍血管，尤其對(duì)腦血管作用顯著。又因其具有弱鈣阻滯的特點(diǎn),故對(duì)血壓及脈搏影響較小，因此較單純鈣通道拮抗藥更安全。

法國巴黎狄朗藥廠的馬來酸桂哌齊特注射液(商品名Vasodista 心腦通)于1992年獲準(zhǔn)進(jìn)口中國，規(guī)格為80mg/支。國內(nèi)北京四環(huán)制藥2002年獲得馬來酸桂哌齊特注射液批件。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的馬來酸桂哌齊特注射液制劑處方工藝和制備方法，各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：馬來酸桂哌齊特、D-山梨醇、磷酸氫二鈉、注射用水等。

制備工藝：溶解、過濾、灌裝、滅菌。

【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】

本公司掌握先進(jìn)的馬來酸桂哌齊特注射液制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法，在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對(duì)，進(jìn)行一致性評(píng)價(jià)。同時(shí)可提供馬來酸桂哌齊特注射液的仿制和申報(bào)技術(shù)服務(wù)。