“替普瑞酮膠囊”仿制藥及一致性評(píng)價(jià)

Teprenone Capsules

【原研企業(yè)】日本衛(wèi)材

【注冊(cè)分類】化藥4類

【規(guī) 格】 50mg

【適 應(yīng) 癥】

急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變（糜爛、出血、潮紅、浮腫）的改善。

胃潰瘍。

【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱

本品主要成份為替普瑞酮。

2.藥理毒理

抗?jié)冏饔茫罕舅幵谑褂么蟀资笏M(jìn)行的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍、吲哚美辛致潰瘍、阿斯匹林致潰瘍、強(qiáng)的松龍、利血平致潰瘍、醋酸以及燒灼致潰瘍、阿斯匹林-寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍)及各種實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(鹽酸、阿斯匹林、乙醇、放射線)均確認(rèn)了較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀刚衬げ∽兊母纳谱饔�。并且，從使用大白鼠進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中可以確認(rèn)，抑制被認(rèn)為與活性氧有關(guān)的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜損傷作用。

增加胃粘液作用， (1)本藥對(duì)大白鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞，有促進(jìn)粘液合成和分泌的作用。(2)對(duì)大白鼠當(dāng)本藥分布于分泌粘液的表層粘液細(xì)胞和頸細(xì)胞中，增加其合成粘液量。(3)能提高胃粘膜再生與防御因子中主要的高分子糖蛋白(大白鼠)、磷脂質(zhì)(土撥鼠)的生物合成酶活性，促進(jìn)人和大白鼠在這些方面的合成和分泌。并且，使用大白鼠和兔子的實(shí)驗(yàn)得到確認(rèn)，本藥有提高胃粘膜中重碳酸鹽的作用。

增加胃粘膜前列腺素作用，本藥可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。經(jīng)使用大白鼠確認(rèn)，其機(jī)理為提高前列腺素生物合成酶活性。

增加和改善胃粘膜血流作用,本藥可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束應(yīng)激性所造成的胃粘膜血流的降低。

保護(hù)胃粘膜作用，本藥可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜損傷。本藥可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜損傷。

維持胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞的體內(nèi)平衡，本藥可以改善小白鼠因氫化可的松而產(chǎn)生的胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞增生能力的降低，維持粘膜增生區(qū)細(xì)胞的平衡。在大白鼠醋酸潰瘍，可激活胃粘膜的新生能力，促進(jìn)胃粘膜損傷的修復(fù)。

抑制脂質(zhì)過氧化作用，本藥可抑制大白鼠因灼傷應(yīng)激性負(fù)荷而產(chǎn)生的胃粘膜障礙，同時(shí)可抑制胃粘膜中的脂質(zhì)過氧化物的增加。

治療急性胃炎和胃潰瘍的有效性： (1)雙盲臨床試驗(yàn)表明，替普瑞酮可以有效地治療急性胃炎。替普瑞酮治療胃炎患者的總體有效率達(dá)68.6%(448/653)。 (2) 替普瑞酮治療胃潰瘍患者的有效率達(dá)81.0%(438/541)。在一個(gè)雙盲臨床試驗(yàn)中，替普瑞酮對(duì)老年患者的消化道潰瘍、大面積潰瘍和易復(fù)發(fā)的潰瘍等效果很好。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

4.用法用量

通常成人每日3粒(以替普瑞酮計(jì)150mg)，分三次飯后口服�？梢暷挲g、癥狀酌情增減。

5.生產(chǎn)企業(yè)

日本衛(wèi)材株式會(huì)社。

6.專利情況

未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

替普瑞酮及其膠囊是由日本衛(wèi)材株式會(huì)社研制開發(fā)并已上市的胃粘膜保護(hù)劑，用于胃潰瘍、胃炎的治療。膠囊劑于2000年獲準(zhǔn)進(jìn)口我國。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的替普瑞酮膠囊制劑處方工藝和制備方法，各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：替普瑞酮、維生素E、甘氨酸、二氧化硅、淀粉、甘露醇、PEG6000、滑石粉等。