Bromfenac Sodium Hydrate Ophthalmic Solution

【原研企業(yè)】日本千壽制藥株式會社

【注冊分類】化藥4類

【規(guī)    格】 0.1%

【適 應(yīng) 癥】

用于外眼部和前眼部炎癥性疾病的對癥治療，如眼瞼炎、結(jié)膜炎、鞏膜炎（包括上鞏膜炎）、術(shù)后炎癥等。

【項目簡介】

1.化學名稱

    本品主要成分為溴芬酸鈉水合物，化學名稱為2-氨基-3（4-溴苯甲酰）苯乙酸鈉3/2水合物。

2.藥理毒理

    本品對通過環(huán)氧煤的前列腺素系的炎癥介質(zhì)生成具有抑制作用。

    對大鼠實驗性結(jié)膜浮腫的抗炎作用。
    溴芬酸鈉滴眼液對大鼠有花生四烯酸、海藻酸引起的實驗性急性結(jié)膜浮腫具有抗炎作用。
    對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的防水蛋白濃度增加的抑制效果。
    溴芬酸鈉滴眼液對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白濃度增加具有幾乎完全抑制的作用。

3.藥代動力學

    眼內(nèi)轉(zhuǎn)移（家兔）：在用0.1%[sup]14[/sup]C-溴芬酸鈉水合物滴眼液給家兔的兩眼滴眼一次（0.05ml)，15，30分，1，2，4，8，12，24，48，72小時后測定放射活性的試驗中，角膜、結(jié)膜和前部鞏膜出現(xiàn)了較高的值。滴眼后72小時，除水晶體以外的所有眼組織都在監(jiān)測界限（0.1ng eq./g或ml)以下。

4.用法用量

    通常1次1~2滴，一日兩次。

5.生產(chǎn)企業(yè)

日本千壽制藥株式會社、辰欣制藥。

6.專利情況

    未有相關(guān)專利。

7.國內(nèi)外研發(fā)概況

溴芬酸鈉是由Wyeth-Ayerts公司首先合成的非甾體類抗炎藥（NSAID），是2－氨基－3－苯甲�；�苯乙酸（氨基苯�；�苯乙酸）衍生物，具有抑制炎性介質(zhì)前列腺素產(chǎn)生的作用。其基本結(jié)構(gòu)氨芬酸的第4位被溴素修飾后，抗炎作用增強，持續(xù)時間延長。

溴芬酸鈉滴眼液由日本千壽制藥株式會社研制，2006年進口我國。

8.制劑工藝

本公司掌握先進的溴芬酸鈉滴眼液制劑處方工藝和制備方法，各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：溴芬酸鈉、硼酸、硼砂、亞硫酸鈉、依地酸二鈉、聚維酮K30、聚山梨醇酯80、苯扎氯胺、氫氧化鈉、精制水等。

制備工藝：溶解、調(diào)解pH、過濾、灌裝。

【一致性評價】

本公司掌握先進的溴芬酸鈉滴眼液制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法，在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對，進行一致性評價。同時可提供溴芬酸鈉滴眼液的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。